阿托伐他汀还不会用？看这一篇就够了！

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　　转自：医学界

　　他汀类药物是人类防治心脑血管疾病的主要“武器”，阿托伐他汀是目前使用较多的强效他汀，降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）的作用较强，可稳定逆转斑块，显著降低心脑血管疾病发生风险[1]。

　　阿托伐他汀广泛用于治疗高胆固醇血症和混合型血脂异常、冠心病和脑血管疾病的防治[2]。阿托伐他汀通过促进肾脏尿酸排泄，降低血尿酸水平，高胆固醇血症合并高尿酸血症时优选阿托伐他汀[3]。

　　那么，阿托伐他汀应该怎么用？怎么防范不良反应？一起来看看吧！

　　掌握正确的用法用量

　　阿托伐他汀经代谢后的产物仍然具有活性，药效总体半衰期超过20小时，所以每日服药1次即可。服用不受饮食影响，在一日内任何时间服药，LDL-C水平降低的幅度都相同。

　　阿托伐他汀可引起失眠，睡眠障碍者宜早晨服用。

　　阿托伐他汀的初始剂量为每日10mg，增加剂量时为每日20mg、40mg、80mg。但他汀类药物剂量翻倍，对LDL-C水平降低的增幅仅为6%，而药物不良反应则会显著增加。中国人对他汀类药物耐受性差，所以一般不建议使用80mg剂量。

　　老年人无需调整剂量；肾功能不全患者无需调整剂量[2]。

　　不良反应需警惕

　　阿托伐他汀有可能造成肝损伤，在用药过程中，需要定期复查肝功能，如果天冬氨酸氨基转移酶（AST）、丙氨酸氨基转移酶（ALT）超过正常值3倍，需要停药。在停药后，肝功能可以恢复正常。

　　阿托伐他汀有可能造成肌肉损伤，在治疗过程中需要注意是否出现肌肉疼痛、乏力的症状。如果肌酸激酶超过正常上限5倍，需要停药，以避免出现横纹肌溶解症。

　　阿托伐他汀对血糖代谢有影响，可能会引起血糖升高，有很小的概率会造成新发糖尿病，所以在治疗过程中需要关注血糖[1-2]。

　　4种情况禁用

　　活动性肝脏疾病，包括原因不明的肝脏AST和/或ALT持续升高。

　　已知对本品中任何成分过敏。

　　妊娠期妇女禁用：阿托伐他汀钙会减少胆固醇的合成，并且有可能降低其他具有生物活性的胆固醇衍生物的合成，可能对胎儿造成损害。

　　哺乳期妇女禁用：用药后乳汁中可能含有阿托伐他汀钙，哺乳期妇女如需用药，不建议哺乳[4-5]。

　　药物联用需注意

　　阿托伐他汀主要经肝药酶CYP3A4代谢，肝药酶CYP3A4是多种药物共同的代谢酶，所以阿托伐他汀与很多药物有相互作用。联合用药时应注意。

　　与康唑类抗真菌药（如伊曲康唑、氟康唑等）、大环内酯类抗生素（如红霉素、克拉霉素、阿奇霉素等）、秋水仙碱、烟酸、吉非贝齐同时使用，可增加肌溶解和/或急性肾衰竭的风险，不建议联合应用。

　　可增加口服避孕药及地高辛的血药浓度，应监测其浓度，适当减少给药剂量。

　　葡萄柚（西柚）对CYP3A4酶有抑制作用，所以在服用阿托伐他汀期间，要避免食用大量葡萄柚，或是饮用大量葡萄柚汁[5-6]。

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　　参考文献：

　　[1]中国成人血脂异常防治指南修订联合委员会.中国成人血脂异常防治指南（2016年修订版）[J].中国循环杂志,2016,31(10)：937-953.

　　[2]阿托伐他汀钙片说明书.

　　[3]中华医学会内分泌学分会.中国高尿酸血症与痛风诊疗指南：2019[J].中华内分泌代谢杂志，2020，36(1)：1-13.

　　[4]中华医学会，中华医学会临床药学分会，中华医学会杂志社，中华医学会全科医学分会，中华医学会《中华全科医师杂志》编辑委员会，基层医疗卫生机构合理用药指南编写专家组.稳定性冠心病基层合理用药指南[J].中华全科医师杂志,2021,20(4)：423-434.

　　[5]中华医学会，中华医学会杂志社，中华医学会全科医学分会，中华医学会《中华全科医师杂志》编辑委员会，心血管系统疾病基层诊疗指南编写专家组.血脂异常基层诊疗指南（实践版·2019）[J].中华全科医师杂志,2019,18(5)：417-421.

　　[6]浙江省预防医学会心脑血管病预防与控制专业委员会，浙江省预防医学会慢性病预防与控制专业委员会.血脂异常基层健康管理规范[J].心脑血管病防治,2021,21(2)：105-112.